田可

本品主要成份為：環孢素。其化學名稱為：環[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯醯]-L-2氨基丁醯-N-甲基甘氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-纈氨醯]。

化學結構式：

分子式：CHNO

分子量：1202.63

本品為軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色的澄明粘稠油狀液體。

（1）10mg；（2）25mg；（3）50mg。

1.器官移植：採用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11 mg/kg/日，並根據血葯濃度調整劑量，根據血葯濃度每2周減量0.5～1 mg/kg/日，維持劑量2～6 mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。

2.骨髓移植：

預防移植物抗宿主病：移植前一天起先用環孢素注射液，2.5 mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6 mg/kg/日，分2次口服，一月後緩慢減量，總療程半年。

治療移植物抗宿主病：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3 mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。

3.狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5 mg/kg/日，分2次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2～3 mg/kg/日，療程3～6月以上。

1、較常見的有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停葯6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療后約12個月發生。

2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。

3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給葯的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血葯濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給相應的治療，並減少本品的用量或停用。

1.對環孢素過敏者禁用。

2.有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有併發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。

2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。

3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。

4、對診斷的干擾：

(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這並不一定表明是腎臟移植的排斥反應；

(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST]、澱粉酶、鹼性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；

(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；

(4)血清鉀、血尿酸可能升高。

5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。

6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。

7、若移植髮生排斥，本品劑量應加大。

8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血葯濃度不相同而並不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。

9、僅在服用前，才從鋁箔泡罩中取出。

本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。

兒童用量可按或稍大於成人劑量計算。

老年患者因易合併腎功能不全，故應慎用本品。

（1）本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各葯合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血葯濃度。

（2）與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛葯合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。

（3）用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。

（4）與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。

（5）與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑製劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。

（6）與洛伐他汀(降血脂葯)合用於心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。

（7）與能引起腎毒性的葯合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停葯。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

環孢素(又稱環孢素A)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效免疫抑製劑，可逆地特異作用於淋巴細胞。動物試驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞於細胞周期G期G期的早期。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑製劑患者相比感染髮生率較低。

環孢素主要分佈於血管外的全身各組織中，脂肪內濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰臟。血液中33～47%的環孢素存在於血漿中，4～9%存在於淋巴細胞中，5～12%在粒細胞中，41～58%在紅細胞中，血漿中90%的環孢素與蛋白（主要為脂蛋白）結合。

環孢素經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原葯形式排出。

避光、密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

鋁鋁泡罩包裝，每板10粒，每盒5板。

24個月。

國家食品藥品監督管理局標準WS-(X-144)-2004Z

（1）10mg 國葯准字H10960007

（1）25mg 國葯准字H10960009

（1）50mg 國葯准字H10960008

華北製藥集團新葯研究開發有限責任公司

10mg：2007年05月17日

25mg：2007年05月19日

50mg：2007年05月17日

2010年04月30日