克拉黴素片

黴素。輔料：低取羥丙基纖維素、羧甲基澱粉鈉等。

化稱：－－甲基紅黴素。

化構式： ://...///.

分子式：CHNO

分子量：747.96

克拉黴素片。克拉仙.250mg*炎8片。上海雅培製藥有限公司 主要用於抗菌消炎藥品。

本品為白色或類白色片，或包衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【產品名稱】：克拉黴素片

【產品類別】：婦科用藥

【批准文號】：國葯准字X20000092

【劑型】：片劑

【產品包裝】：每板8片，鋁塑泡罩包裝。

【規格】：0.125g(12.5萬單位)

【成份】：克拉黴素，其化學名稱為6－O－甲基紅黴素。

適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5.也用於軍團菌感染，或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

嚴重感染時，劑量增加為每次二片每日兩次。療程為5-14天，獲得性肺炎和竇炎療程為6-14天。腎損害病人肌酐清除率小於30ml/min時，克拉黴素劑量減半，即每次一片每日一次或嚴重感染每次一片每日兩次。且連續治療不得超過14天。分枝桿菌感染病人的成人推薦劑量為每次二片每日兩次。對AIDS病人彌散性MAC感染的治療應持續至臨床顯效，克拉黴素應合用其它抗分支杆菌的藥物。治療非結核分支杆菌感染的也應連續用藥。預防MAC的推薦劑量為成人每次二片每日兩次。治療牙源性感染的劑量為克拉黴素每次一片，每日兩次，服用5天。清除幽門螺桿菌感染的推薦劑量為：三聯用藥：克拉黴素500mg每日二次，蘭索拉唑30mg每日二次和阿莫西林1000mg每日二次治療10天；克拉黴素500mg每日二次，阿莫西林1000mg每日二次和奧美拉唑20mg每日二次治療7-10天。二聯用藥：克拉黴素500mg每日三次和奧美拉唑每日40mg治療14天後，再奧美拉唑每日20mg或40mg治療14天；克拉黴素500mg每日三次合用蘭索拉唑每天60mg治療14天，為使潰瘍完全治癒，需再服胃酸抑製劑。

360例生殖道感染者中的175例解脲支原體(uu)陽性(48．6％)，與國內報道的生殖道感染uu培養陽性率48．3％相

近。 175例uu感染者中的1 00例給予克拉黴素片治療1個療程后85例臨床癥狀消失．uu檢測轉陰，治癒率85％。75例給予羅紅黴素膠囊，治療1個療程后35例臨床癥狀消失，uu檢測轉陰，治癒率47％．兩組比較差異有統計學意義 (x*x=29．22，P<0．O1)(見表1)。

很少有報道稱，克拉黴素造成肝功能異常，如肝酶升高，黃疸或無黃疸的肝細胞性和/或膽汁淤積性（藥物性）肝炎，這種異常可能會很嚴重但經常是可逆轉的。極少數有肝壞死的報道，且多與嚴重疾病和/或同服其它藥物有關。罕見胰腺炎和驚厥報告。極少病例引起血清肌酐濃度升高，但原因不明。口服克拉黴素，曾有發生過敏反應報告，輕者為蕁麻疹和輕度發疹，重者為過敏和Stevens-Johnson氏綜合症或毒性表皮壞死松解。曾有發生短暫性中樞神經系統的不良反應報告，包括頭昏、眩暈、焦慮、失眠、噩夢、耳鳴、意識模糊、定向力障礙、幻覺和精神病，但因果關係不清楚。有報告表明，克拉黴素會導致可逆轉的失聰、味覺改變和味覺失調。

克拉黴素治療期間，會發生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病和舌無色。也有牙變色的報告，但牙變色可通過專業牙科逆轉。極少有發生低血糖症的報告，有些是同服降血糖葯或胰島素造成。極少會發生白血球和血小板減少症。與其它大環內酯類藥物類似，克拉黴素很少會導致Q-T間期延長，心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。免疫低下患者對AIDS和其它免疫低下的病人採用較高劑量的克拉黴素長期治療分支杆菌感染時，很難區分副作用究竟是克拉黴素造成還是HIV病症或併發症。對成年患者，克拉黴素每天總劑量為1克時的最常見不良反應是：噁心、嘔吐、味覺失調、腹痛、腹瀉、皮疹、胃氣脹、頭痛、便秘、聽覺障礙、SCOT和SGPT升高、白血球和血小板數減少。較少患者還出現BUN升高。

1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。

2.孕婦、哺乳期婦女禁用。

3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。

4.某些心臟病（包括心律失常、心動過緩、Q－T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。

2.腎功能嚴重損害（肌酐清除率小於30ml/分鐘）者，須作劑量調整。常用量為一次0.25g，一日1次；重症感染者首劑0.5g，以後一次0.25g，一日2次。

3.本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。

4.與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐葯細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時採用適當的治療。

5.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。

6.血液或腹膜透析不能降低本品的血葯濃度。

7.實驗動物中克拉黴素對胚胎及胎兒有毒性作用。本品屬妊娠期用藥C類，克拉黴素及其代謝產物可進入母乳中，孕婦、乳婦患者需用本品時應充分權衡利弊后決定是否應用。如確有應用指征的乳婦患者應用本品時宜暫停授乳。

8.藥物不要放在孩童可觸及的地方。

9.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。

動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

老年人的耐受性與年輕人相仿。

1.本品可輕度升高卡馬西平的血葯濃度，兩者合用時需對後者作血葯濃度監測。

2.本品對氨茶鹼、茶鹼的體內代謝略有影響，一般不需要調整後者的劑量，但氨茶鹼、茶鹼應用劑量偏大時需監測血濃度。

3.與其他大環內酯類抗生素相似，本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環孢素、奧美拉唑、雷尼替盯苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他廷他克莫司等）。

4.與HMG—CoA還原酶抑製藥（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，極少有橫紋肌溶解的報道。

5.與西沙必利、匹莫齊特合用會升高後者血濃度，導致Q—T間期延長，心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長，但無任何臨床癥狀。

6.大環內酯類抗生素能改變特非那定的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。

7.與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血葯濃度監測。

8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會幹擾後者的吸收，使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。9.與利托那韋合用，本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大於1g時，不應與利托那韋合用。10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

當服用大劑量的克拉黴素時，可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。

1．藥理 本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。

2．毒理 本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉黴素160mg/kg（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉黴素150mg/kg (以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

口服后經胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血葯峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內達到穩態血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉黴素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內分佈廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14—羥基克拉黴素。單劑給葯后血消除半衰期(t1/2?)為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2?)為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2?)為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出佔52%。低劑量給葯經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

遮光，密封，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。

【英文/拉丁名稱】

Clarithromycin Tablets

【概述】

Kelameisu Pian英文名：Clarithromycin Tablets-271本品含克拉黴素(C38H69NO13)應為標示量的90.0％～110.0％。

【性狀】

本品為白色或類白色片，或包衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【貯藏與效期】

遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。

【製劑/規格】

(1)0.125g(12.5萬單位) (2)0.25g(25萬單位)

【類別】

同克拉黴素。

【鑒別】

取本品的細粉適量，照克拉黴素項下的鑒別(1)項試驗，應顯相同的結果。

【檢查】

溶出度 取本品，照溶出度測定法(附錄Ⅹ C 第一法)，以0.1mol/L醋酸鹽緩衝液(取無水醋酸鈉82g，加水7500ml，用冰醋酸調節pH值至5.0，加水使成10000ml)為溶劑、轉速為每分鐘100轉，依法操作。30分鐘時，取溶液適量濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取本品10片，研細，精密稱取適量(約相當於平均片重)，加甲醇適量使溶解(1mg克拉黴素約加甲醇1ml)，按標示量加0.1mol/L醋酸鹽緩衝液製成每1ml中約含克拉黴素0.3mg(250mg規格)或0.15mg(125mg規格)的溶液，作為對照溶液。精密量取上述兩種溶液各2ml(250mg規格)或4ml(125mg規格)，分別置25ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸鹽緩衝液8ml，搖勻，再加硫酸溶液(75→100)10ml，混勻，放置30分鐘，冷卻后，用0.1mol/l醋酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(附錄Ⅳ A)，在482nm的波長處分別測定吸收度，按兩者吸收度比值計算每片的溶出量。限度為80％，應符合規定。有關物質 取本品細粉，照克拉黴素項下的方法檢查，應符合規定。其他 應符合片劑項下有關的各項規定(附錄Ⅰ A)。

【含量測定】

取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於克拉黴素125mg)，置250ml量瓶中，加磷酸鹽甲醇混合溶液(取0.067mol/L磷酸二氫鉀溶液1份、甲醇3份，混合)150ml，超聲處理30分鐘，放冷至室溫，加上述混合溶液稀釋至刻度，搖勻。供試品如為糖衣片時，取4片，研細，用上述混合溶液分次研磨，轉移至適宜的容器中，加上述混合溶液製成每1ml中約含1000單位溶液，搖勻，靜置，精密量取上清液適量，照克拉黴素含量測定項下的方法測定。

《中國藥典》2010年版二部

250mg（毫克）/片X8片X1盒/盒、250mg*8片、250毫克×8片、0.28125g*8片/盒、250mg*8s

24個月