雞爪黃連

根眾莖橫行，粗3—7毫米，密生鬚根。基生葉長10—25厘米，縣長柄；葉片草質，3全裂，全裂片有柄，中央全裂片菱狀狹卵形，長達11厘米，長瀕尖，羽狀深裂，裂片邊緣缺刻狀，有尖銳的小鋸齒，表面沿脈有短伏毛，背面無毛，脈網明顯，側全裂片較短，長6厘米，不等2深裂近基部；時 柄長7—20厘米，無毛。花小，淡黃綠色，直徑約1厘米。

多年生草本。葉基徨，堅紙質，卵狀三角形，三全裂，中央裂片卵狀菱形，羽狀深裂，邊緣有銳鋸齒，側生裂片不等2深裂；葉柄長5－12cm。聚傘花序頂生；萼片5，黃綠色；花瓣倒披針形，長約為萼片的1/2，中央有蜜槽；雄蕊多數。果具細柄。花期2－4月，果期3－6月。

其地下根莖是向上分枝，逐年向上生長數個分枝呈雞爪狀。

味連，藥材多數聚集成簇，常常彎曲，形如雞爪，習稱“雞爪連”，其單枝根莖長3-6厘米，直徑0.3-0.8厘米。表面粗糙，有不規則結節狀隆起，有鬚根及鬚根 殘基。節間表面平滑如莖桿，習稱“過橋”。其上部多殘留褐色鱗葉，頂端常留有殘餘的莖或葉柄。表面灰黃色或黃褐色。質硬，斷面不整齊，皮部橙紅色或暗棕色，木部鮮黃色或橙黃色，呈放射狀排列，髓部有時中空。氣微，味極其苦。主產中國重慶、四川、湖北、貴州、陝西等地。

雅連，藥材多為單枝、略呈圓柱形，形如“蠶狀”，微彎曲，長4-8厘米，直徑0.5-1厘米，“過橋”較長，1-3厘米。頂端有少數殘基。以身干，粗壯，無鬚根，形如蠶者為佳品。主產於中國四川省。

雲連，藥材彎曲呈鉤狀，形如“蠍尾”，多為單枝，較細小。長約2-5厘米，直徑1.5-4厘米，節間密。以乾燥、條細、節多、鬚根少，色黃者為佳品。主產於中國雲南省。

（1）本品橫切面：味連木栓層為數列細胞。皮層較寬，石細胞單個或成群散在。中柱鞘纖維成束，或伴有少數石細胞，均顯黃色。維管束外韌型，環列。束間形成層不明顯。木質部黃色，均木化，木纖維較發達。髓部均為薄壁細胞，無石細胞。

雅連髓部有石細胞。

雲連皮層、中柱鞘及髓部均無石細胞。

（2）取本品粗粉約1g，加乙醇10ml，加熱至沸騰，放冷，濾過。取濾液5 滴，加稀鹽酸1ml 與含氯石灰少量，即顯櫻紅色；另取濾液5 滴，加5% 沒食子酸乙醇溶液 2～3 滴，蒸干，趁熱加硫酸數滴，即顯深綠色。

（3）取本品粉末50mg，加甲醇5ml ，加熱迴流15分鐘，濾過，濾液補加甲醇使成5ml，作為供試品溶液。另取黃連對照藥材，同法製成對照藥材溶液。再取鹽酸小檗鹼對照品，加甲醇製成每1ml 含0。5mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述三種溶液各1μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以苯－醋酸乙酯－異丙醇-甲醇－水（6:3:1。5:1。5:0。3）為展開劑，置氨蒸氣飽和的展開缸內，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（365nm）下檢視。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同的黃色熒光斑點；在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的一個黃色熒光斑點。

黃連一般分佈在1200～l800m的高山區，需要溫度低、空氣濕度大的自然環境。怕高溫和乾旱。不能經受強烈的陽光，喜弱光，因此需要遮蔭。根淺，分佈於5～10cm的土層，適宜表土疏鬆肥沃，有豐富的腐殖質，土層深厚的土壤，pH5.5～6.5，為微酸性。

分佈於我國雲南西部，印度東北部也有。

採收

一般栽培6年左右收穫。有經驗的葯農為使根莖粗壯分枝多，每年在植株基部培土1—3厘米，從薄到厚逐年增加，這樣挖出的生葯呈褐黃色如雞爪。秋季採挖，除去鬚根及泥沙，曬乾或烘乾，撞去殘留鬚根。形如雞爪，命名為“雞爪黃連”。根莖長3－6厘米。表面灰黃色，粗糙，有不規則結節狀隆起，有鬚根殘莖，偶有平滑莖桿。質硬，斷面不齊，木部鮮黃色，呈放射狀排列，髓部有的中空。氣微，味極苦。

炮製

將鮮黃連直接置於炕房內炕干。當炕至黃連一折就斷時，趁熱放入槽籠內來回撞擊，撞去附著的泥沙、鬚根及葉柄，即成干黃連。在中國唐代有炒法。中國宋代有酒炒、姜炒、蜜制、米泔制、麩炒、制炭、吳茱萸制、巴豆制等炮製方法。中國元代增加了土炒、童便制等法。中國明、清以後又增加了醋制、鹽制、乳制、黃土姜酒蜜制、膽汁制，酒萸制等方法。並對其炮製目的有較多闡述，如：黃連入手少陰心經，為治火之主葯，治本臟之火，則生用之，治肝膽之實火，則以豬膽汁浸炒，治肝膽之虛火，則以醋浸炒，治上焦之火，則以酒炒，治中焦之火，則以薑汁炒，治下焦之火，則以鹽水或朴硝研細調水和炒，治氣分濕熱之火，則以茱萸湯浸炒，治血分塊中伏火，則以乾漆末調水炒，治食積之火，則以黃土研細調水和炒。現行，有酒洗、酒拌、薑汁拌、吳茱萸拌、酒炒、醋炒、鹽水炒等炮製方法。炮製方法為：凈制除去雜質。潤透后切薄片，晾乾，或用時搗碎。

【酒制】：取凈黃連，用酒拌勻，燜透，置鍋內用文火炒干，取出，放涼。每黃連100kg，用黃酒12.5kg。

【姜制】：取凈黃連，加薑汁拌勻，置鍋內用文火炒干，取出，放涼。每黃連100kg，用生薑12.5kg。

【吳萸制】：取吳茱萸加適量水煎煮，煎液與凈黃連拌勻，待液吸盡，炒干，取出，放涼。每黃連100kg，用吳茱萸10kg。

【炒制】：取黃連置熱鍋中，用微火炒至老黃色為度。

【制炭】：取黃連用武火炒至外面呈黑色，噴水滅盡火星，曬乾。

【醋制】：取黃連加水浸透后切片，或直接用整貨加醋拌勻，至醋滲入后，曬乾，再微炒。每黃連500g，用醋93g。

【鹽制】：取黃連加鹽水潤透，用微火炒干，至色稍深，取出，放涼。每黃連500g，鹽6g，水適量。或取黃連炒至微變色，噴入鹽水即可。每黃連500g，用鹽15g，水適量。

【膽汁制】：取豬膽剪碎，取汁去渣，加黃連片炒干為度。每黃連500g，用豬膽5隻。

【炮製作用】：酒炙黃連能引葯上行，緩其寒性，善清頭目之火。如用於治目赤腫痛、口舌生瘡的黃連天花粉丸。姜炙黃連緩和其過於苦寒之性，並增強其止嘔作用，以治胃熱嘔吐為主。如用於治濕熱中阻，胃失和降，噁心嘔吐。吳萸制黃連抑制其苦寒之性，使黃連寒而不滯，以清氣分濕熱，散肝膽鬱火為主。如用於治濕熱郁滯肝膽，嘈雜吞酸；治積滯內阻，生濕蘊熱，胸脘痞滿，泄瀉或下痢。

成分藥理

成分

根狀莖人葯。根狀莖含小檗鹼；全草含小檗鹼(Berberine)7—9%、黃連鹼(Coptisine)、甲基黃連鹼(Worenine)、掌葉防己鹼(Palmatine)、非洲防己鹼(polumbamiile)等；還含黃柏酮(Obakunone)、黃柏內酯(Obakulactone)。現已證明，黃連和小檗鹼對溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌及金黃色葡萄球菌等，均有較強的抑菌作用；其作用等於或優於磺胺，而弱於鏈黴素及氯黴素。但黃連的粗提物與純小菜鹼(黃連素)的抗菌作用基本上是一致的。

據《中藥志》記載，黃連主要含小檗鹼，又稱黃連素，含量5.20—7.89%。另外，尚含黃連鹼、甲基黃連鹼、巴馬亭、葯根鹼(Jatrorrhizine)；這些生物鹼的含量均在0.5%以下；還含有木蘭花鹼(Magnoflorine)、青熒光酸(LulhiCaeruleic acid)及阿魏酸(Ferulic acid)等。

藥理

抗微生物和抗原蟲作用黃連及小檗鹼（Berberine）對金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌、痢疾桿菌等均有較強抗菌作用，對白喉、枯草、百日咳、布氏、結核 等桿菌也有抑制作用，金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌和福氏痢疾桿菌對Berberine易產生抗藥性，但與青霉素、鏈黴素與金黴素之間無交叉抗藥性。黃連煎劑及水浸液對堇色毛癬菌、絮狀表皮癬菌、白色念珠菌、星形奴卡菌等14種皮膚真菌有抑制作用。對體外及鼠體內阿米巴原蟲、沙眼衣原體、滴蟲均有抑制作用。

降血糖作用黃連煎劑和Berberine灌服可降低正常小鼠血糖，Ber的降血糖作用可能通過抑製糖原異生或促進糖原酵解所致。

抗血小板聚集及溶栓作用Berberine對富含血小板凝塊的收縮有非常顯著的抑制作用。Ber抑制凝塊收縮后，對尿激酶和鏈激酶引發的凝塊溶解有明顯的促進作用，有助於搶救心、腦動脈血栓病人。

對心血管系統的作用

對心臟及血流動力學作用靜注Berberine對犬心有較強的正性肌力作用，使心律減慢，舒張壓下降，脈壓增加，總外阻力下降，每搏輸出量增加。

抗心肌缺血作用Berberine可提高小鼠耐缺氧的能力，使兔實驗性心肌梗死範圍和程度減少。

抗心律失常作用谷維素能明顯增加Ber口服生物利用度。二者混合製成的黃谷素口服可對抗大鼠烏頭鹼。冠脈結紮誘發的心律失常。黃谷素抑制延遲外向鉀電流和尾電流是其抗心律失常機制。

對腦損傷的保護作用腦缺血使腦內興奮性氨基酸如谷氨酸（Glu）大量增多。Ber可明顯抑制Glu誘導的腦細胞C-fos高表達，抑制Glu引起細胞內鈣離子升高。可能是其治療腦缺血性疾病的機制之一。

抗腫瘤作用Berberine不論在體外和體內試驗對小鼠肉瘤S180都有明顯抑制作用。黃連對鼻咽癌和宮頸癌、裸鼠移植瘤也有抑制作用。

毒性黃連及Berberine口服治療量相當安全，小鼠腹腔注射Ber LD50為24.3mg/kg。

作用

①抗微生物及抗原蟲作用一細菌：體外試驗證明，黃連或小檗鹼對溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌以及金黃色葡萄球菌皆有較強的抑菌作用；對痢疾桿菌、白喉桿菌、枯草桿菌、綠色鏈球菌均有抑制作用；對肺炎桿菌、百日咳桿菌、鼠疫桿菌、布氏桿菌、破傷風桿菌、產氣莢膜桿菌、結核桿菌等亦有效；對變形桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則作用較差，對宋內氏痢疾桿菌，副傷寒桿菌、綠膿桿菌則幾無作用。由於實驗方法之不同，各家報告有些差異。對痢疾桿菌，以舒氏痢疾桿菌的敏感度較高，其次弗氏、宋內氏最差。其作用等於或優於磺胺而弱於鏈黴素及氯黴素。黃連粗提取物與純小檗鹼的抗菌作用，基本上是一致的；但也有少數情況，對某種細菌的作用不完全一致的。煎劑即有良好的抗菌作用，對鏈黴素、氯黴素、土霉素抗藥后，小檗鹼仍有抗菌作用，也有報告，加用小檗鹼可恢復腸道細菌對上述藥物的敏感性；在體外及體內的試驗中，它與鏈黴素、磺胺對葡萄球菌還顯示有協同作用。小檗鹼與磺胺類藥物對痢疾桿菌同時發生抗藥性的菌株雖較多，但並無完全的交叉耐藥性。在試管中對百日咳桿菌有顯著的抑菌作用，雖然其最低有效濃度高於鏈黴素與氯黴素，但其臨床療效至少不低於鏈黴素與氯黴素。對白喉桿菌，體外有抑菌作用；但口服黃連，不能保護白喉桿菌對豚鼠的致死作用，也未能減輕或抑制局部反應的發生以及皮內注射白喉毒素的局部反應。對鳥型、牛型、人型結核桿菌皆有抑制作用。由於所用培養基及菌株等條件的不同，其抑制作用有較為顯著的，也有不顯著的，一般遠不及對氨水楊酸。體內試驗，對接種結核桿菌的小鼠、家兔、豚鼠的療效均不十分顯著。有人報告，1：2000小檗鹼與結核菌在體外作用三日後，並不影響細菌對豚鼠的致病力，如作用14日後，則可使其致病力降低1/2。二其他微生物及原蟲：在雞胚試驗中，黃連對各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在試管中對十餘種常見致病性真菌有廣泛而顯著的抑制。對鉤端螺旋體，在試管中有相當強的殺滅作用，小檗鹼在7.5微克/毫升，黃連水煎劑在1.9毫克/毫升時，即有顯著作用。黃連煎劑及硫酸小檗鹼在體外及體內均有抗阿米巴原蟲作用，體外試驗，其效力相當於依米丁的1/128，漢防己甲素的1/4；體內試驗相當於漢防己甲素的1/16。此外，尚有抗滴蟲、抗黑熱病原蟲、抗錐蟲、殺草履蟲等作用。由於其作用廣泛，有人認為可作為防腐劑，其酚係數在5～20之間。黃連抑菌的有效成分，一般認為是小檗鹼。黃連生葯炒焦后，小檗鹼含量有所降低，抗菌力亦隨之減弱。它低濃度（約為10毫克/100毫升）為抑菌，高濃度（約為20毫克/100毫升）為殺菌。其殺菌作用原理較為複雜，尚未完全闡明。小檗鹼能抑制金黃色葡萄球菌的生長與呼吸，抑制細菌的葡萄糖及糖代謝中間產物的氧化過程，特別是脫氫反應。與維生素PP及B有較顯著的拮抗作用；偏鹼性時，能使大腸桿菌、糞鏈球菌的吡哆醛與酶蛋白的結合受到抑制，在酸性時則否，能抑制細菌對蛋白質的合成；黃連及其復方製劑可使金黃色葡萄球菌溶血素及血漿蛋白凝固酶的效價降低。在對霍亂弧菌的研究中證明，小檗鹼可能傷害了細胞膜，而導致細胞內成分的改變；它不影響核酸合成，而增加蛋白質的分解過程，對脂肪酸成分（飽和的及不飽和的）也有改變。據報道，它能增強白細胞及肝臟網狀內皮系統的吞噬能力；能使動物因感染而產生的代謝障礙，如心肌糖元及某些酶活性之降低，有所恢復。對豚鼠對布氏桿菌活菌菌苗的免疫反應，小檗鹼（單用或與磷胺並用）在早期用藥時，稍呈抑制，晚期則並無影響。金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌與弗氏痢疾桿菌對單用小檗鹼極易產生抗藥性。某些細菌還可從培養基中同化小檗鹼；但對青霉素、鏈黴素、金黴素、異煙肼、對氨水楊酸之間並無交叉耐藥性。據報道，用黃連組成復方后，抗藥性之形成遠較單用時為小，抗菌效力還有所提高。

②對循環系統的作用

靜脈注射或口服小檗鹼對麻醉（犬、貓、兔）或不麻醉（大鼠）動物，均可引起血壓下降。一般劑量時，持續時間不長，重複給葯，無增強作用及耐受現象。降壓作用與心臟無關，因為在一般劑量或小劑量時，它能興奮心臟，增加冠狀動脈血流量，大劑量方抑制心臟；即使再增加劑量，在離體蟾蜍或貓的心臟上亦無停搏現象。降壓與血管的擴張有關，因為降壓的同時，脾、腸、腎及四肢容積皆有增大，蟾蜍血管灌流及家兔寓體腎臟灌流，也都證明它能直接擴張血管。小檗鹼的降壓作用不受苯海拉明和利血平化的影響；阿托品可阻斷其降壓作用（麻醉大鼠），但不影響乙醯膽鹼的降壓反應；因此其作用可能是直接興奮毒蕈鹼樣受體。對降壓原理中的各方面因素進行了不少的研究以後，一般認為，其降壓乃由於對血管的直接作用與增強乙醯膽鹼（見下節）兩種因素而來。有若干原理至今尚未獲圓滿解釋，如麥角毒能將小檗鹼的降壓作用翻轉為升壓作用；注射大量阿托品后，乙醯膽鹼的升壓作用可被小檗鹼翻轉為降壓作用等，皆有待繼續研究。

③對乙醯膽鹼等的作用

小檗鹼在哺乳類心臟標本（心肺裝置、離體貓心、離體兔心耳、離體貓心耳）上，小劑量能增強乙醯膽鹼的作用，大劑量則對抗之，在整體動物上也是這樣，小劑量增強乙醯膽鹼或電刺激迷走神經外周端引起的血壓下降，大劑量則削弱此種反應。在兔耳、蛙下肢灌流、離體兔腸、支氣管等標本上，小檗鹼都能增強乙醯膽鹼的作用；亦可增強電刺激鼓索神經、注射毛果芸香鹼引起的唾液分泌。在對家兔瞳孔的試驗中，局部用藥，小檗鹼（0.5%）可增強乙醯膽鹼的作用。此外，它還能顯著增強乙醯膽鹼對蛙腹直肌的作用，小劑量時呈現顯著的抗箭毒樣作用，劑量過大，則又可增強某些葯的箭毒樣作用。在整體動物身上也可觀察到抗箭毒樣作用，但在體內，作用發生很慢，與毒扁豆鹼不同。其作用強度（兔垂頭及小鼠的毒性試驗）不如毒扁豆鹼，其衍化物可有更強的抗箭毒樣作用。總之，小檗鹼具有雙相作用；它對乙醯膽鹼的增強作用，與其抗膽鹼酯酶有關，在犬、馬血清、兔腦勻漿膽鹼酯酶的活力測定中，都確定它的抗膽鹼酯酶的作用，但效力僅及新斯的明的1/200。另一方面，小檗鹼對乙醯膽鹼的拮抗作用，則可能與其化學結構同屬季銨化合物，因而二者之間發生相互競爭性拮抗所致。

小檗鹼還有某些抗腎上腺素樣作用，在小檗鹼引起麻醉動物降壓的過程中，腎上腺素的升壓反應被大大削弱，但很快即恢復。小檗鹼能拮抗腎上腺素及其同類物如去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、甲氧胺等在麻醉兔身上引起的心律不整、心率變慢以及心電圖的改變。

④對平滑肌的作用

小檗鹼除對血管平滑肌起鬆弛作用外，對其他平滑肌如子宮、膀胱、支氣管、腸胃道等都具有興奮作用。對離體豚鼠及貓的子宮有顯著的興奮作用，甚至超過北美黃連鹼，此點在婦產科應用上有意義。黃連煎劑對離體兔腸，低濃度使腸的緊張度上升，濃度過高反引起弛緩。

⑤對膽汁分泌及血液的影響

小檗鹼有利膽作用，增加膽汁形成，使膽汁變稀，對慢性膽囊炎患者，口服有良好效果。在慢性試驗中，小檗鹼對大鼠口服（20毫克/公斤）、肌肉注射（2毫克/公斤）可降低血清膽甾醇。黃連的熱水浸液對家兔在飼餵膽甾醇或切除甲狀腺后，可使升高的血清C/P值較早的恢復正常或降低血脂質水平。對家兔的苯肼性動脈硬化症，三黃粉（黃連、黃芩、大黃）可使升高的c/P值有所下降。早年報告的降低血糖的作用，未被證實。據報道，小檗鹼及某些苦味健胃藥（丁香中的石竹萜烯等）有抗貧血作用。對注射苯肼及二胺甲苯引起貧血的家兔，小檗鹼可使紅細胞的減少幅度較對照組少而血紅蛋白也有某些增高。但也有報告，未發現黃連粉末有此作用。早年報告的小檗鹼能減少白細胞，抑制白細胞的阿米巴樣運動，未被證實，一般劑量時，它對白細胞並無影響。

⑥抗癌、抗放射及對細胞代謝的作用

以前認為小檗鹼系原漿毒或細胞分裂毒，它與秋水惱、白屈菜鹼同屬芪胺類化合物，並與秋水仙有協同作用。在組織培養試驗中，抑制細胞呼吸、氧的攝取並引起細胞的脂肪性變，螢光照相顯示小檗鹼存在於細胞內之顆粒中。它的抑制細胞呼吸，主要是由於抑制了丙酮酸的氧化脫羧所致，對異丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、無氧糖醇解等並無影響。也有認為，它之抑制呼吸，主要是抑制黃酶，而癌組織的黃酶含量低，故較正常細胞對小檗鹼更為敏感，還有報告它能抑制癌細胞的核酸合成，抑制嘌呤核甙酸合成的中間體羧胺的利用。儘管在試管中有制癌作用，但對小鼠艾氏腹水癌的治療作用效果不佳。小檗鹼對小鼠遭受Coγ-射線照射而致的死亡有某些保護作用，從體外酵母菌的試驗中得知，此種保護可能與小檗鹼改變了細胞內微粒體表面的某些特性有關。

⑦其他作用

小檗鹼小劑量能加強小鼠大腦皮層的興奮過程，大劑量可削弱之；同時它也能加強抑制過程。小檗鹼對頸動脈體、骨髓及腸管的化學感受器有興奮作用；頸動脈注射與靜脈注射本葯不同，不是引起恆定的降壓反應，而是引起血壓的波動性改變。此種現象可能與它對頸動脈體的反射性升壓作用這一因素有關。在對大鼠的巴豆油肉芽囊的實驗中，用組織學的方法證明，小檗鹼皮下注射，可幫助機體加強對炎症病灶形成屏障的作用。黃連的甲醇提取液有抗炎作用（大鼠足踝浮腫法及巴豆油肉芽囊性炎症法等），局部給葯也能使肉芽腫重量減輕，其作用近似保泰松。據稱小檗鹼有解熱、抗利尿、局部麻醉、鎮靜、鎮痛、延長戊巴比妥睡眠時間以及降低家兔眼內壓等作用，無雌性激素樣作用。黃連與萱草根同時或在較短時間內同服，可降低後者對小鼠的毒性。

⑧吸收、分佈、排泄

小檗鹼口服不易吸收。腸外給葯，吸收入血后迅速進入組織，血濃度不易維持；人類口服0.4克鹽酸小檗鹼后30分鐘血濃度為100微克%（體外殺菌濃度大約為20毫克%），隨後逐漸減少，即使重複給葯，每4小時0.4克，血濃度亦不見增高。在體內，幾乎所有組織均有小檗鹼的分佈，而以心、腎、肺、肝等為最多。它在各組織中貯留的時間甚為短暫，24小時后僅有微量，主要在體內進行代謝，也有少部分（6.4%）經腎排出。兔口服后，亦能吸收，並能在血中停留72小時，尿中亦有排泄，組織中以心臟中濃度最高，胰、肝次之。大鼠口服，吸收甚微。注射給葯，則主要進入心、胰、肝、大網膜脂肪；24小時后僅有胰、脂肪中中仍可查見相當量的小檗鹼。僅少量（1%）自尿排出。

小櫱鹼的治療量相當安全，副作用也很少，長期服用也未見任何障礙，一次口服小檗鹼2.0克或連用黃連粉100克未見任何副作用。在動物試驗中，毒性也很輕，給小鼠口服不易致死，腹腔注射的最小致死量為0.01克/公斤，亦有測得其半數致死量為0.066克/公斤（黃柏或黃連則各為0.52，0.73克/公斤）。貓口服0.1克/公斤可引起全身抑制，嘔吐，於8～10天後死亡，呼吸由興奮轉向麻痹，死亡前可發生驚厥。

性味藥效

性味

【性味】苦，寒。

【歸經】歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經。

《新修本草》載：“蜀道者粗大節平，味極濃苦，療渴為最；江東者節如連珠，療痢大善。今澧州（今湖南澧縣）者更勝。”《本草綱目》載：“今雖吳、蜀皆有，惟以雅州、眉州者為良。藥物之興廢不同如此。大抵有二種：一種根粗無毛有珠，如鷹雞爪形而堅實，色深黃；一種無珠多毛而中虛，黃色稍淡。各有所宜。”

藥效

【功能主治】清熱燥濕，瀉火解毒。用於濕熱痞滿，嘔吐，瀉痢，黃疸，高熱神昏，心火亢盛，心煩不寐，血熱吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，癰腫疔瘡；外治濕疹，濕瘡，耳道 流膿。酒黃連善清上焦火熱。用於目赤，口瘡。薑黃連清胃和胃止嘔。用於寒熱互結，濕熱中陰，痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用於肝胃不和，嘔吐吞酸。【用法用量】2～5g。外用適量。

【貯藏】置通風乾燥處。

【備註】（1）配黃芩、大黃等，能治濕熱內蘊之症。對濕熱留戀腸胃，常配合半夏、竹茹以止嘔，配木香、黃芩、葛根等以治瀉痢。對熱病高熱、心火亢盛，有良好療效，常配合山梔、連翹等同用；對於血熱妄行，可配伍黃芩、大黃等同用；對熱毒瘡瘍，可配伍赤芍、丹皮等葯同用。用於胃火熾盛的中消證，可配合天花粉、知母、生地等同用。外用以黃連汁點眼，可治火盛目赤；塗口。可治口舌生瘡。

①《本經》："主熱氣目痛，眥傷泣出，明目，腸辯腹痛下痢，婦人陰中腫痛。"

②《本草經集注》："解巴豆毒。"

③《別錄》："主五臟冷熱，久下泄辯膿血，止消渴，大驚，除水利骨，調胃厚腸，益膽，療口瘡。"

④《藥性論》："殺小兒疳蟲，點赤眼昏痛，鎮肝去熱毒。"

⑤《本草拾遺》："主羸瘦氣急。"

⑥《日華子本草》："治五勞七傷，益氣，止心腹痛。驚悸煩躁，潤心肺，長肉，止血；並瘡疥，盜汗，天行熱疾；豬肚蒸為丸，治小兒疳氣。"

⑦《仁齋直指方》："能去心竅惡血。"

⑧《珍珠囊》："瀉心火，心下痞。酒炒、酒浸，上頸已上。"

⑨王好古："主心病逆而盛，心積伏梁。"

⑩《本草衍義補遺》："以薑汁炒，辛散除熱有功。"

⑾《綱目》："解服藥過劑煩悶及輕粉毒。"

⑿《本草新編》："止吐利吞酸，解口渴，治火眼，安心，止夢遺，定狂躁，除痞滿。"

⒀《本草備要》："治癰疽瘡疥，酒毒，胎毒。除疳，殺蛔。"

【用法用量】內服：煎湯，0.5～1錢；或入丸、散。外用：研末調敷、煎水洗或浸汁點眼。

【注意】凡陰虛煩熱，胃虛嘔惡，脾虛泄瀉，五更泄瀉慎服。

①《本草經集注》："黃芩、龍骨、理石為之使。惡菊花、芫花、玄參、白鮮皮。畏款冬。勝烏頭。"

②《藥性論》："惡白僵蠶。忌豬肉。"

③《蜀本草》；"畏牛膝。"

④朱震亨："腸胃有寒及傷寒下早，陰虛下血，及損脾而血不歸元者，皆不可用。"

⑤《本草經疏》："凡病人血少氣虛，脾胃薄弱，血不足，以致驚悸不眠，而兼煩熱躁渴，及產後不眠，血虛發熱，泄瀉腹痛；小兒痘瘡陽虛作泄，行漿后泄瀉；老人脾胃虛寒作瀉；陰虛人天明溏泄，病名腎泄；真陰不足，內熱煩躁諸證，法咸忌之，犯之使人危殆。"

（1）治心煩懊憹反覆，心亂，怔忡，上熱，胸中氣亂，心下痞悶，食入反出：硃砂四錢，黃連五錢，生甘草二錢半。為細末，湯浸蒸餅，丸如黍米大。每服一十丸，食后時時津唾咽下。（《仁齋直指方》黃連安神丸）

（2）治少陰病，得之二三日以上，心中煩，不得卧：黃連四兩，黃芩二兩，芍藥二兩，雞子黃二枚，阿膠三兩（一雲三挺）。上五味，以水六升，先煮三物，取二升，去滓，納膠烊盡，小冷，納雞子黃，攪令相得。溫服七合，日三服。（《傷寒論》黃連阿膠湯）

（3）治心腎不交，怔忡無寐：生川連五錢，肉桂心五分。研細，白蜜丸。空心淡鹽湯下。（《四科簡效方》交泰丸）

（4）治心經實熱：黃連七錢，水一盞半，煎一盞，食遠溫服。小兒減之。（《局方》瀉心湯）

（5）治心下痞，按之濡，其脈關上浮者：大黃二兩，黃連一兩。上二味，以麻沸湯二升漬之，須臾絞去滓。分溫再服。（《傷寒論》大黃黃連瀉心湯）

（6）治小結胸病，正在心下，按之則痛，脈浮滑者：黃連一兩，半夏半升（洗），栝樓實大者一枚。上三味，以水六升，先煮栝樓，取三升，去滓，內諸葯，煮取二升，去滓。分溫三服。（《傷寒論》小陷胸湯）

（7）治大熱盛，煩嘔，呻吟，錯語，不得卧：黃連三兩，黃芩、黃柏各二兩，梔子十四枚（擘）。上四味，切，以水六升，煮取二升，分二服。忌豬肉、冷水。（《外台秘要方》黃連解毒湯）

（8）治傷寒胸中有熱，胃中有邪氣，腹中痛，欲嘔吐者：黃連三兩，甘草三兩（炙），乾薑三兩，桂枝三兩（去皮），人蔘二兩，半夏半升（洗），大棗十二枚（擘）。上七味。以水一斗，煮取六升，去滓。溫服，晝三夜二。（《傷寒論》黃連湯）

（9）治嘔吐酸水，脈弦遲者：人蔘、白朮、乾薑、炙甘草、黃連，水煎服。（《症因脈治》連理湯）

（10）治肝火：黃連六兩，吳茱萸一兩或半兩。上為末，水丸或蒸餅丸。白湯下五十丸。（《丹溪心法》左金丸一名回令丸）

（11）治諸痢牌泄，臟毒下血：雅州黃連半斤，去毛，切，裝肥豬大腸內，扎定，入砂鍋中，以水酒煮爛，取連焙，研末，搗腸和丸梧子大。每服百丸，米湯下。（《仁齋直指方》）

（12）治下痢：宣黃連、青木香，同搗篩，白蜜丸，如梧子。空腹飲下二、三十丸，日再。其久冷人，即用煨熟大蒜作丸。嬰孺用之亦效。（《兵部手集方》香連丸）

（13）治大冷洞痢腸滑，下赤白如魚腦，日夜無節度，腹痛不可堪忍者：黃連六兩，乾薑二兩，當歸、阿膠各三蔭。上四味，末之，以大醋八合烊膠和之，並手丸如大豆許，干之。大人飲服三十丸，小兒百日以還三丸，期年者五丸，余以意加減，日三服。（《千金方》駐車丸）

（14）治臟毒：鷹爪黃連末，用獨頭蒜一顆，煨香爛熟，研和入臼，治丸如梧子大。每服三、四十丸，陳米飲下。（《本事方釋義》蒜連丸）

（15）治脾受濕氣，泄利不止，米穀遲化，臍腹刺痛，小兒有疳氣下痢，亦能治之：黃連（去須）、吳茱萸（去梗，炒）、白芍藥各五兩。上為細末，麵糊為丸，如梧桐子大。每服二十丸，濃煎米飲下，空心日三服。（《局方》戊己丸）

（16）治心氣不足，吐血衄血，亦治霍亂：大黃二兩，黃連、黃芩各一兩。上三味，以水三升，煮取一升。頓服之。（《金匱要略》瀉心湯）

（17）治消渴能飲水，小便甜，有如脂麩片，日夜六、七十起：冬瓜一枚，黃連十兩。上截冬瓜頭去穰，入黃連末，火中煨之，候黃連熟，布絞取汁。一服一大盞，日再服，但服兩三枚瓜，以差為度。（《近效方》）

（18）治婦人熱勞羸瘦：黃連三兩（去須），人蔘一兩（去蘆頭），赤茯苓一兩，黃芪一兩（銼），木香半兩，鱉甲一兩半（塗醋，炙令黃，去裙襕），柴胡一兩（去苗），地骨皮半兩，桃仁一兩半（湯浸去皮、尖、雙仁，麩炒微黃）。上藥，搗細羅為散，用好嫩豬肚一枚，將前葯末安豬肚內，以線子縫合，蒸令爛熟，砂盆內研令如膏，為丸加梧桐子大。食前，以粥飲下三十丸。（《聖惠方》黃連豬肚丸）

（19）治小兒胃熱吐乳：黃連二錢，清半夏二錢。共為細末，分100等分，日服三次，每次一分。（遼寧《中草藥新醫療法資料選編》）

（20）治甲赤痛，除熱：黃連半兩，大棗一枚（切）。上二味，以水五合，煎取一合，去滓，展綿取如麻子注目，日十夜再。（《僧深集方》黃連煎）

（21）治癰疽腫毒，已潰未潰皆可用：黃連、檳榔等分，為末，以雞子清調搽之。（《簡易方論》）

（22）治膿皰瘡，急性濕疹：黃連、松香、海螵蛸各三錢。共研細末，加黃蠟二錢，放入適量熟胡麻油內溶化，調成軟膏。塗於患處，每日三次。塗藥前用熱毛巾濕敷患處，使瘡痴脫落。（內蒙古《中草藥新醫療法資料選編》）

（23）治口舌生瘡：黃連煎酒，時含呷之。（《肘後方》）

（24）治小兒口疳：黃連、蘆薈等分，為束。每蜜湯眼五分。走馬牙疳，入蟾灰等分，青黛減半，麝香少許。（《簡便單方》）

（25）治醇酒厚味，唇齒作痛，或齒齦潰爛，或連頭面頸項作痛：黃連（炒）一錢五分，生地黃、牡丹皮、當歸各一錢，升麻二錢。上水煎服，實熱便秘加大黃。（《婦人良方》清胃散）

（26）治妊娠子煩，口乾不得卧：黃連末，每服一錢，粥飲下，或酒蒸黃連丸，亦妙。（《婦入良方》）

（27）治火燙傷：川連研末，調茶油搽之。（《中醫雜誌》（2）：170，1922）

（28）治葯中巴豆，下痢不止：末乾薑、黃連，服方寸匕。（《補缺肘後方》）

1、《本草圖經》："今醫家洗眼湯，以當歸、芍藥、黃連等分停細切，以雪水或甜水煎濃汁，乘熱洗，冷即再溫洗，甚益眼目，但是風毒赤目花翳等皆可用之。其說云：凡眼目之病，皆以血脈凝滯使然，故以行血葯合黃連治之，血得熱即行，故乘熱洗之，用者無不效。"

2、《本草衍義》："黃連，今人多用治痢，蓋執以苦燥之義。亦有但見腸虛滲泄，微似有血，便即用之，更不知止，又不顧寒熱多少，但以盡劑為度，由是多致危困。若氣實初病熱多，血痢，服之便止，仍不必盡劑也。若虛而冷者，則不須眼。"

3、《註解傷寒論》："苦入心，寒除熱，大黃、黃連之苦，以導瀉心下之虛熱。""上熱者泄之以苦，黃連之苦以降陽。""蛔得甘別動，得苦則安，黃連、黃柏之苦以安蛔。"

4、劉完素："古方以黃連為治痢之最，蓋治痢惟宜辛苦寒葯，辛能發散，開通鬱結，苦能燥濕，寒能勝熱，使氣宣平而已。諸苦寒葯多泄，惟黃連、黃柏性冷而燥，能降火去濕，而止泄痢，故治痢以之為君。"

5、李杲："諸痛癢瘡瘍，皆屬心火，凡諸瘡宜以黃連、當歸為君，甘草、黃芩為佐。"

6、《湯液本草》："黃連苦燥，故入心，火就燥也，然瀉心，其實瀉脾也，為子能令母實，實則瀉其子。治血，防風為上使，黃連為中使，地榆為下使。"

7、朱震亨："黃連，去中焦濕熱而瀉心火，若脾胃氣虛，不能轉運者，則以茯苓，黃芩代之。以豬膽汁拌炒，佐以龍膽草，則大瀉肝膽之火。下痢胃熱噤口者，用黃連、人蔘煎湯，終日呷之，如吐，再強飲，但得一呷下咽便好。"

8、《韓氏醫道》："火分之病，黃連為主，五臟皆有火，平則治，病則亂，方書有君火、相火、邪火、龍火之論，其實一氣而已。故丹溪雲，氣有餘便是火，分為數類。凡治本病，略炒以從：邪實火，以朴硝湯；假火，酒；虛火，醋；痰火，薑汁；俱浸透炒。氣滯火，以茱萸；食積泄，黃土；血症瘦痛，乾漆；俱水拌同炒，去萸、土、漆。下焦伏火，以鹽水浸透拌焙；目疾以人乳浸蒸，或點或服。生用為君，佐官桂少許，煎百沸，入蜜空心服之，能使心腎交於頃刻。入五苓滑石，大治夢遺。以上、姜、酒、蜜四者為君，使君子為臣，白芍藥酒煮為佐，廣木香為使，治小兒五疳。以茱萸炒者，加木香等分，生大黃倍之，水丸，治五痢。以薑汁酒煮者為末，和霞天膏，治癲癇諸風眩暈瘡瘍，皆效，非彼但云瀉心火，而與芩、柏諸苦藥例稱者比也。"

9、《本草蒙筌》："黃連，久服之，反從火化，愈覺發熱，不知有寒。故其功效，惟初病氣實熱盛者，服之最良，而久病氣虛發熱，服之又反助其火也。"

10、《醫學入門》："黃連，酒浸炒，則上行頭目口舌；薑汁炒，辛散沖熱有功。一切濕熱形瘦氣急，一切時行熱毒暑毒、諸般惡毒穢毒，諸瘡瘍毒。俱以姜和其寒，而少變其性，不使熱有牴牾也。"

11、《綱目》："黃連治目及痢為要葯，古方治痢香連丸，用黃連、木香；姜連散，用乾薑、黃連；變通丸，用黃連、茱萸；薑黃散，用黃連、生薑；治消渴，用酒蒸黃連；治伏暑，用酒煮黃連；治下血，用黃連、大蒜；治肝火，用黃連、茱萸；治口瘡，用黃連、細辛，皆是一冷-熱，一陰一陽，寒因熱用，熱因寒用，主輔相佐，陰陽相濟，最得制方之妙，所以有成功而無偏勝之害也。"

12、《本草經疏》："黃連為病酒之仙藥，滯下之神草，六經所至，各有殊功，其主熱氣目痛，眥傷淚出，明日、大驚、益膽者，涼心清肝膽也。腸澼腹痛下痢，《別錄》主泄澼，泄者，瀉利也，澼者，大腸下血也，俗呼為臟毒。除水、利骨、厚腸胃、療口瘡者，滌除腸、胃、脾三家之濕熱也。久服令人不忘者，心家無火則清，清則明，故不忘。"

13、《本草匯言》："黃連，解傷寒疫熱，定陽明、少陰赫曦之傳邪，退心脾鬱熱，祛下痢赤白后重之惡疾。又如驚悸、怔忡、煩亂、恍惚而神志不寧，痛癢、瘡瘍、癍毒、瘄痘而邪熱有餘，黃連為必用也。若目痛赤腫，睛散羞明，乃肝之邪熱也；嘔逆噁心，吞吐酸苦，乃脾之邪熱也；脅痛弦氣，心下痞滿，乃肝脾之邪熱也；舌爛口臭，唇齒燥裂，乃心脾之邪熱也；均屬火熱內甚，陽盛陰衰之證，非此不治。設或七情之火，聚而不散，六郁之火，結而不舒，用二陳以清之可也，然無黃連之苦寒，則二陳不能獨清；吐血衄血，妄奔於上，溲血淋血，妄泄於下，用四生以止之可也，然無黃連之少佐，則四生不能獨止。又有腸風下血，用之可以厚腸胃而止血。小便熱閉，用之可以清內熱而行便。又能退伏熱而消蓄暑，其功專於瀉火。清濕熱而治疳熱，其味在於苦寒。若胃虛不足，苦寒有不可投，薑汁制炒可也。陰分之病，苦寒有不能入，醇酒制炒可也。按法乘機而用，葯至病自除矣。"

14、《本草新編》："黃連，入心與胞絡，最瀉火，亦能入肝，大約同引經之葯，俱能入之，而入心尤專任也。宜少用而不宜多用，可治實熱而不可治虛熱也。蓋虛火宜補，而實火宜瀉，以黃連瀉火者，正治也，以肉桂治火者，從治也，故黃連、肉桂寒熱實相反，似乎不可並用，而實有並用而成功者，蓋黃連入心，肉桂入腎也。凡人日夜之間，必心腎兩交，而後水火始得既濟，水火兩分，而心腎不交矣。心不交於腎，則日不能寐，腎不交於心，則夜不能寐矣，黃連與肉桂同用，則心腎交於頃刻，又何夢之不安乎?"

15、《本草經百種錄》："凡葯能去濕者必增熱，能除熱者，必不能去濕，惟黃連能以苦燥濕，以寒除熱，一舉兩得，莫神於此。心屬火，寒勝火，則黃連宜為瀉心之葯，而反能補心何也？蓋苦為火之正味，乃以味補之也。若心家有邪火，則此亦能渾之，而真火反得寧，是瀉之即所以補之也。"

16、《本經疏證》："傷寒胸中有熱，胃中有邪氣，腹中疼，欲嘔吐者，黃連湯主之。少陰病二、三日以上，心中煩、不得卧，黃連阿蚊湯主之。二方皆以黃連為君，二證皆發於心，可見黃連為瀉心火之劑矣。"

17、《本草思辨錄》："黃連之用，見於仲聖方者，黃連阿膠湯，治心也；五瀉心湯、黃連湯、乾薑黃連黃芩人蔘湯，治胃也，黃連粉，治脾也；烏梅丸，治肝也；白頭翁湯、葛根黃芩黃連湯，治腸也。其製劑之道，或配以大黃、芍藥之泄，或配以半夏、栝樓實之宣，或配以乾薑、附於之溫，或配以阿膠、雞子黃之濡，或配以人蔘、甘草之補，因證制宜，所以能收苦燥之益而無苦燥之弊也。"

18、《本草正義》："黃連大苦大寒，苦燥濕，寒勝熱，能泄降一切有餘之濕火，而心、脾、肝、腎之熱，膽、胃、大小腸之火，無不治之。上以清風火之目病，中以平肝胃之嘔吐，下以通腹痛之滯下，皆燥濕清熱之效也。又苦先入心，清滌血熱，故血家諸病，如吐衄溲血，便血淋濁，痔漏崩帶等證，及癰瘍斑疹丹毒，並皆仰給於此。但目疾須合泄風行血，滯下須兼行氣導濁，嘔吐須兼鎮墜化痰，方有捷效，僅恃苦寒，亦不能操必勝之券。且連之苦寒，尤以苦勝，故燥濕之功獨顯，凡諸證之必需於連者，類皆濕熱鬱蒸，恃以為苦燥泄降之資，不僅以清熱見長，凡非舌厚苔黃，膩濁滿布者，亦不任此大苦大燥之品。即瘡瘍一科，世人幾視為陽證通用之葯；實則惟疔毒一證發於實火，需連最多，余惟濕熱交結，亦所恆用。此外血熱血毒之不挾濕邪者；自有清血解毒之劑，亦非專恃黃連可以通治也。"